Егор Боткин
Егор Боткин
Читать 1 минуту

Метиленовый синий — антидепрессант?

Image for post
Image for post

Это симпатичное чудо является производным фенотиазина. Метиленовый синий — прародитель целого ряда фенотиазиновых препаратов разных классов, среди которых нейролептики (любимый всеми аминазин), антигистаминные (прометазин), холиноблокаторы (диэтазин) etc.

Область применения метиленового синего поистине широка. Его применяют:

  • В аквариумистике
  • В промышленности
  • В животноводстве
  • В водоочистке
  • В фотографии
  • В микроскопии (как краситель)
  • В медицине

Нас больше всего интересует медицинская область применения данного вещества.

При метгемоглобинемии (когда атом железа в гемоглобине теряет один электрон) — реагирует с эритроцитами, образуя лейкометиленовый синий, который восстанавливает окисленный гемоглобин за счёт конвертации трехвалентного железа обратно до двухвалентного, и гемоглобин возвращает способность транспортировать кислород.

При инфекциях ротовой полости и мочеполовых путей, а также как местный антисептик.

При отравлениях цианидами, угарным газом и сероводородом (они как раз и приводят к метгемоглобинемии).

При ифосфамид-индуцированной нейротоксичности — действует как акцептор электронов. Реверсирует ингибирование NADH, блокирует превращение хлорэтиламина в хлорацетальдегид.

В качестве противомалярийного средства — специфический ингибитор глутатионредуктазы P.falciparum, обладает способностью обратить устойчивость к CQ(хлорохину) и предотвращает полимеризацию гема в гемозоин, аналогично противомалярийным препаратам 4-аминохинолина.

При болезни Альцгеймера — предположительно, ингибирует агрегацию тау-белков. (если Вы сторонник этой теории развития Альцгеймера, конечно).

Основные механизмы действия — ингибирование NO-синтазы и гуанилатциклазы.

Image for post

Является ингибитором некоторых цитохромов P450, ингибитором P-гликопротеина.

Ингибирует МАО-А конкурентно и обратимо, что имеет значение при терапии депрессивных состояний. Метаболиты метиленового синего, такие как Azure B также являются ингибиторами МАО-А.

В дозе 15 мг/день оказывал выраженное антидепрессивное действие.

Терапевтическое окно огромное, эффекты начинаются с сотен микрограмм, токсичность - с сотен миллиграмм.

За счёт ингибирования МАО-А есть риски развития серотонинового синдрома при совместном приеме с серотонинергическими препаратами.

Вышеизложенные данные не являются призывом к действию, а носят образовательный характер. Обо всех неточностях, ошибках, просьба сообщать мне:

596 просмотров
Добавить
Еще
Егор Боткин
Подписаться