Егор Боткин
Метиленовый синий — антидепрессант?
/img/J4/q0G/g9ij/vfhXiEztnwFZ7/kLnk7dVhPp/RrX5far4ZwZCZP81.png)
/img/5u/lXr/K6xD/LJzuUT0CrnFjF/9lg7nrPraN/kXQKOn5Z9mgqRA2O.png)
Это симпатичное чудо является производным фенотиазина. Метиленовый синий — прародитель целого ряда фенотиазиновых препаратов разных классов, среди которых нейролептики (любимый всеми аминазин), антигистаминные (прометазин), холиноблокаторы (диэтазин) etc.
Область применения метиленового синего поистине широка. Его применяют:
- В аквариумистике
- В промышленности
- В животноводстве
- В водоочистке
- В фотографии
- В микроскопии (как краситель)
- В медицине
Нас больше всего интересует медицинская область применения данного вещества.
При метгемоглобинемии (когда атом железа в гемоглобине теряет один электрон) — реагирует с эритроцитами, образуя лейкометиленовый синий, который восстанавливает окисленный гемоглобин за счёт конвертации трехвалентного железа обратно до двухвалентного, и гемоглобин возвращает способность транспортировать кислород.
При инфекциях ротовой полости и мочеполовых путей, а также как местный антисептик.
При отравлениях цианидами, угарным газом и сероводородом (они как раз и приводят к метгемоглобинемии).
При ифосфамид-индуцированной нейротоксичности — действует как акцептор электронов. Реверсирует ингибирование NADH, блокирует превращение хлорэтиламина в хлорацетальдегид.
В качестве противомалярийного средства — специфический ингибитор глутатионредуктазы P.falciparum, обладает способностью обратить устойчивость к CQ(хлорохину) и предотвращает полимеризацию гема в гемозоин, аналогично противомалярийным препаратам 4-аминохинолина.
При болезни Альцгеймера — предположительно, ингибирует агрегацию тау-белков. (если Вы сторонник этой теории развития Альцгеймера, конечно).
Основные механизмы действия — ингибирование NO-синтазы и гуанилатциклазы.
/img/B6/thg/zoSM/haS33JBMeaKVI/GTQIDGIqkX/Zd7KKeQPf561cX2n.jpeg)
Является ингибитором некоторых цитохромов P450, ингибитором P-гликопротеина.
Ингибирует МАО-А конкурентно и обратимо, что имеет значение при терапии депрессивных состояний. Метаболиты метиленового синего, такие как Azure B также являются ингибиторами МАО-А.
В дозе 15 мг/день оказывал выраженное антидепрессивное действие.
Терапевтическое окно огромное, эффекты начинаются с сотен микрограмм, токсичность - с сотен миллиграмм.
За счёт ингибирования МАО-А есть риски развития серотонинового синдрома при совместном приеме с серотонинергическими препаратами.
Вышеизложенные данные не являются призывом к действию, а носят образовательный характер. Обо всех неточностях, ошибках, просьба сообщать мне: